血浆蛋白结合率相关知识

血浆蛋白结合率相关知识 血浆蛋白结合率:药物与血浆蛋白结合的程度，即血液中与蛋白结合的药物占总药量的百分数。 血浆蛋白结合率为可逆性疏松结合，结合型药物分子量增大，不能跨膜转运、代谢和排泄，并暂时失去药理活性，某些药物可在血浆蛋白结合部位上发生竞争排挤现象。药物分子与血浆蛋白结合的特点(和药物与受体蛋白结合情况相似):具有饱和性与可逆性、结合物无活性、有竞争置换现象。 药物进入循环后，有两种形式: 结合型药物:药物与血浆蛋白结合。 特点: (1)暂时失去药理活性。 (2)体积增大，不易通过血管壁，暂时“储存”于血液中。 意义:结合型药物起着类似药库的作用。药物进入相应组织后也与组织蛋白发生结合，也起到药库作用，影响药物作用和作用维持时间长短，一般蛋白结合率高的药物体内消除慢，作用维持时间长。 游离型药物:未被血浆蛋白结合的药物。 特点:能透过生物膜，进入到相应的组织或靶器官，产生效应或进行代谢与排泄。 药物与血浆蛋白结合方式: 酸性药物与白蛋白结合:华法林、非甾体抗炎药、磺胺类药物主要与血浆白蛋白结合，三环类抗抑郁药、氯丙嗪也与白蛋白结合。 碱性药物与α1-糖蛋白结合:β-糖蛋白和α-酸性糖蛋白虽然量比白蛋白少很多，但在癌症、关节炎、心肌梗死等疾病中可增高，能与奎宁结合。 特点: (1)可逆性 药物与血浆蛋白的结合是可逆的，极少数是共价结合(如烷化剂)。 药物在血液中转运时，结合型与游离型药物快速达到动态平衡。游离型药物?透过生物膜?血液中游离型药物浓度降低?结合型药物，释出游离型药物。 (2)饱和性 血浆中蛋白有一定的量，与药物的结合有限，因此，药物与血浆蛋白结合具有饱和性。 当药物浓度大于血浆蛋白结合能力时?饱和?游离型药物急剧增加?毒性反应。 某些病理情况下，血浆蛋白过少(如肝硬化、慢性肾炎)、变质(如尿毒症) ?药物与血浆蛋白结合减少?毒性反应。有些药物在老年人中呈现较强的药理效应，与老年人的血浆蛋白减少有关。 (3)竞争性 两种药物?竞争结一蛋白?置换?游离型药物浓度增加?导致中毒。 如:保泰松?结合型双香豆素?游离型?浓度增加?出血倾向。 与内源性代谢物竞争与血浆蛋白结合，如磺胺药?置换胆红素?新生儿核黄疸症。 此外，注射白蛋白可与药物结合而影响疗效。 血浆蛋白与药物结合时，血浆蛋白在体内的各种作用暂时消失，但是与药物分离之后，血浆蛋白各种性质基本不变，继续发挥原来的作用。