阿莫西林与克拉维酸钾复方制剂的临床应用
阿莫西林与克拉维酸钾复方制剂的临床应
用
随着抗生票的不开发并大量
应用于临床,造成了细菌的耐药性,并 且细菌姆常用的抗生素的耐药性也日 渐增加.缅菌经过多种途径对抗生幕 产生耐药,其中以产生内酰胺酶为 主.使用内酰胺酶抑制剂可大大提 高某些内酰胺炎抗生素的抗菌活性, 并扩大抗菌谱.
目前,应用最为厂泛的B.内酰姣 酶抑制剂就是克拉缝酸.克拉维酸又 称棒酸,是细菌产生的天然内酰胺 酶抑制剂,结构中含有内酰胺环,抗 菌作用很弱,但具育强效广谱抑酶作 用.其与酶发生牢固的结合使酶失 活,不露抑制剂的消除而曼活.单j虫 使用无临床价值,常与其它魔酰胺 类抗生素合用,以增强抗菌作用.兑 拉维酸对金黄色葡萄球菌产生的内 酰胺酶,G一丰千菌产生的由质粒介导的 TEM和SHV等以及克雷伯杆菌,普通 变形杆菌和脆弱杆菌产生的由染色依 介导的内酰胺酶有明显抑制作用. 呼吸专题TOPIC
阿莫西林与克拉维酸钾
复方制剂的临床应用
阿莫西林/克拉维酸钾的药理
作用
克拉维酸与B_酰段类抗生索阿 奠西林联合,制战酶抑制联合制剂, 能有效地抑制TEN-I,SI-W-1,PSE-4,
KJ和K-CAZ这5种广谐和超厂谱酾 难阿奠西柿的水解.有实验证明克 拉维酸在10mL浓度以下,对阿莫 西碲的抑酶效军为83,98%….克拉 维酸使阿莫西林避免了内酰胺酶的 艘坏作用可在不同程蠢上保护阿莫 西林不被酰胺酶灭蓿.,^而提禹 后者的抗产酶耐药菌的作用,提高临 床疗效研究证明,内酰胺类抗生 素与其抑制剂对产ESBLs(超厂谱B.内 酰皎酶)菌如天肠埃希萄,肺炎克雷 伯菌在体外有良好的抗菌作用". 在临床上阿莫西碲/克拉维酸钾 能杀灭多种革兰阳性和董兰阴性细 菌.特别是对产生内酰胺酶的耐药 菌有特殊的疗效.这些细菌见
I. 表1.阿莫西林惋拉维酸钾的抗菖谱 阿莫西林/克拉维酸钾的药代
与适应证
阿莫西林克拉维酸钾7l颗粒剂 (商品名:欣童)目前是国内独家剂型. 美国多冢药韧研究室的研究成果显示: .阿莫西林克拉维酸钾的最蛙配比是
7l,毒副作用最低..欣室正是根据这 一
结果制成的儿童颗粒剂,成为国内目 前最适合儿童广泛使用的抗生素之一. 中匿魁方菊2oo412NO33『4
I聚焦IFOCUSI
H2
O
CH2OH
0=
H
H
药代动力学
国内研究资料表明,单次口服本
品914mg(含阿莫西林800mg和克 拉维酸114mg).用HPLC测定,阿 莫西林的血药峰浓度(Cmax),达峰 时间(Tmax),曲线下面积(Auc)和 半衰期(T.)分别为17.37+2.32mg/L,
1.08~0.15h,45.44~5.76mg?L-1.h..,
1.34+0.19h.克拉维酸钾的Cmax, Tmax,AUC和TI『2分别为3.31+0.85
mg/L,1.07+0.12h,7.03+I.72mg-L"l'h一, 1.31+0.24h.
阿莫西林,克拉维酸胃肠道吸收
良好,食物对阿莫西林的药动学参数 影响很小.本品可在空腹或餐后服 用,但相对空腹状态,和食物一起服
用时克拉维酸的吸收更多. 文献报道阿莫西林,克拉维酸钾 7:1颗粒剂服用后8小时,大约50% ,
78%的阿莫西林和46%的克拉维酸 经尿液以原形排除.同时服用丙磺 舒会延迟阿莫西林的排泄,但不会影 响克拉维酸经肾排泄.
阿莫西林逐渐进入除了脑髓和 脊髓外的人体大部分组织和体液中. 通过给动物服用克拉维酸的实验结 果表明克拉维酸和阿莫西林一样均 易于在全身分布.
中国处方药20O4.12.NO.?
适应证
阿莫西林,克拉维酸钾7:l颗粒 剂可用于治疗如下条件中指明的微 生物的敏感菌株引起的感染: l,呼吸系统感染:由产生内酰 胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起. 2,尿路感染:由大肠杆菌,克雷 白杆菌或肠杆菌引起.
3,中耳炎,鼻窦炎:由产生内酰 胺酶的嗜血杆菌或摩拉克菌引起. 4,皮肤及软组织感染:产生内 酰胺酶的葡萄球菌,大肠杆菌或克雷 白杆菌引起.
5,手术前,后预防及治疗伤口感染. 阿莫西林,克拉维酸钾不仅对以
上各种感染有效,同时由氨苄青霉素 敏感菌引起的感染也可用该药治疗. 对氨苄青霉素敏感的微生物和产生 内酰胺酶的微生物引发的复合感染均 对此药敏感.因为阿莫西林在体外对 肺炎链球菌比氨苄青霉素和青霉素更 有效,因此对氨苄青霉素和青霉素中 性敏感的绝大多数肺炎链球菌对阿莫 西林,克拉维酸钾是完全敏感的. 与其它药物相互作用
l,应用阿莫西林,克拉维酸钾后可 以导致患者的出血时间和凝血酶原时 间延长,有引起自发性出血的潜在危 险,在同时使用抗凝药物时这种作用更 为明显.Davydov等报道l例口服华 法林的患者,在给予阿莫西林,克拉维 酸钾治疗后测定国际
比率(R)增 高,并出现镜下血尿.阿莫西林,克拉 维酸钾的这种作用可能与使用阿莫西 林,克拉维酸钾后引起的肠道菌群失 调,并进而导致VitK吸收障碍有关. 2,苯磺酸(利尿酸药)降低阿莫
西林从肾小管中分泌,与本品合用时 会升高阿莫西林的血药浓度,建议不 与利尿酸药合用;别嘌呤醇(治痛风 药)和氨苄青霉素合用会增加病人皮 疹的发病率,尚未明确氨苄青霉素引 发皮疹是由于病人体内的别嘌呤醇 增高还是因血尿酸升高引起的.
3,阿莫西林/克拉维酸钾与氨基
糖苷类药合用时,可降低氨基糖苷类
药效;与避孕药合用时,可干扰避孕
药的肠肝循环,从而降低避孕药药效.
不良反应
临床实践证明本药耐受性良好.
绝大多数不良反应轻微而短暂.口服
阿莫西林/克拉维酸钾后胃肠功能障
碍如腹泻,恶心,呕吐,消化不良等症
状比单独使用阿莫西林多.偶见伪膜
性结肠炎.少数患者可以出现皮疹,
荨麻疹等过敏反应及嗜酸性粒细胞增
多,肝肾功能损害等.一(王筱艳)
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